Энтеральное введение лекарственных средств

Какие преимущества энтерального пути?

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10–30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие.

А принятый внутрь (натощак) 20–25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект.

Пути введения лекарственных средств в организм человека

При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы – седативный, снотворный, наркотический эффект.

В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания.

При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5–20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия.

Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями.

Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5–10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные(через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

  • внутрь (пероральный – per os);
  • сублингвально (sub lingua);
  • трансбуккально (защечно);
  • ректально (perrectum).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

  • инъекционные;
  • внутриполостные;
  • ингаляционные;
  • трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

  • пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
  • пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм – введение внутрь (перорально, per os). Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу.

Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15–20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект.

Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике.

Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу.

Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30–40 мин. до еды или спустя 1–2 часа после нее.

Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, – за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС – после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1/3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально(под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1–2 мин.

При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки, растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.).

В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок».

Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови.

Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки, аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3–5 мин. и продолжается до 6 час.

Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально(через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени.

При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства.

Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность.

Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы. Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям.

Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях, что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки.

Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Источник: http://mosapteki.ru/material?oid=2395

Пути введения лекарственных средств

Существует множество путей введения лекарств в организм.

Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов.

Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке.

Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются).

Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает.

Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.

Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин).

Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации.

Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном.

Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  1. быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  2. быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  3. вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи.

Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект.

Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли.

Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно.

Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей.

Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие.

При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте.

Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

1.1.1. Пути введения лекарств

Листать назад Оглавление Листать вперед

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот — наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия — осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка — «пенициллиновый глоссит», «тетрациклиновые язвы языка» и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины, инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин — при болях в сердце; клофелин — при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

Листать назад Оглавление Листать вперед

Энтеральный и парентеральный пути введения лекарственных средств.

  • Главная
  • Избранное
  • Популярное
  • Новые добавления
  • Случайная статья

Все пути введения лекарственных веществ в организм делят па две группы: 1) энтеральные (кишки), т. е. через пищеварительный тракт; 2) парентеральные.

Т.е. с использованием всех других путей введения, кроме пищеварительного тракта.

К эинтеральным путям относится введение лекарств: I ) через рот; пли внутрь; 2) под язык; 3) через прямую кишку.

К наиболее распространенным путям парентерального введения лекарств относятся: I) подкожный: 2) внутримышечный: 3) внутривенный. Менее распространенные пути парентерального введения лекарств: I) ингаляционный; 2) внутрикостный; 3) внутри-артериальный; 4) внутрисердечный; 5) накожный и др.

Введение лекарств через рот — естественный, удобный и простой способ, нетребующий стерилизации лекарства,специального медицинского персонала и технического оснащения. Од­нако принятое внутрь таким образом лекарство подвергается обработке пищеварительными соками желудка и кишечника, а затем, всасываясь в кровь, попадает в печень, где также подвергается дальнейшим изменениям и химическим превращениям. В результате активность принятого лекарства снижается в несколько раз по сравнению с введением его методом инъекций, а некоторые принятые таким способом лекарства полностью разрушаются (адреналин, инсулин и др.). Трудности в применении этого метода возникают иногда в раннем детском возрасте, у больных с повреждением челюстно-лицевой области, в бессознательном состоянии, при наличии неукротимой рвоты, нарушении акта глотания, непроходимости пищевода и т. д. Действие принятых внутрь лекарств развивается после всасывания в кровь обычно через 15-30 мин, вот почему при необходимости немедленно оказать медицинскую помощь этот путь введения непригоден.

Метод введения лекарства под язык, или сублингвально, используется для высокоактивных веществ (нитроглицерин, валидол, половые гормоны), применяемых в малых дотах из-за небольшой всасывающей поверхности этой области. Этот Метод имеет преимущества перед приемом лекарства внутрь, поскольку всасывание идет быстро и всего через несколько минут, минуя печень, лекарство попадает в кровь.

Ректальныйпуть введения, или введение лекарства в прямую кишку, имеем преимущества перед введением через рот, гак как всасывание идет быстрее и сила действия лекарства возрастает на 1/4-1/3. Ч вследствие поступления в кровь, минуя печень. Для ректального введения используют суппозитории и жидкие лекарства в клизмах. Жидкие лекарства вводятся подогретыми до температуры тела объемом 50 мл. Для ослабления пе­ристальтики и удержания в прямой кишке в лекарство добавляют 3-5 капель настойки опия, Перед лекарственной клизмой обязательно следует поставить очистительную.

Подкожный, внутримышечный и внутривенный пути введения лекарств дают быстрый эффект, относительно просты, однако требуют специальных навыков у медицинского персонала. Введение малых количеств жидких лекарств называют впрыскиваниями, а больших объемов — вливаниями. При подкожном и внутримышечном введении действие лекарства начинается через 5-15 мин. при внутривенном — в момент инъекции. Быстрое наступление эффекта действия позволяет использовать эти способы при оказании скорой и неотложной помощи. Эти способы также применяются для введения таких лекарств, которые разрушаются пищеварительными соками.

Подкожные инъекции более болезненны, чем внутримышечные. Подкожно вводят главным образом изотонические водные растворы лекарственных препаратов, лишь изредка масляные растворы и газы (кислород). При внутримышечном введении лекарства быстрее всасываются в кровь, что позволяет широко использовать этот способ для введения не только водных, но также масляных растворов и суспензий. Внутримышечные инъекции масляных растворов и суспензий выполняются в два этапа: сначала вводят иглу, а затем, удостоверившись, что игла не попала в кровеносный сосуд — лекарство. Попадание масляных растворов и суспензий в кровеносные сосуды вызывает эмболию и тромбоз. Наиболее часто такое осложнение возникает в легких. Внутримышечные инъекции производят в наружную поверхность средней трети бедра и в верхненаружный квадрат ягодицы, мысленно разделенной на четыре квадранта вертикальной линией, проходящей через седалищный бугор, и горизонтальной — через большой вертел бедренной кости.

При подкожных и внутримышечных инъекциях часть лекарственного вещества длительно задерживаемся в тканях на месте введения и постепенно там инактивируется. Этот недостаток исключается при внутривенных инъекциях: все лекарственное вещество сразу попадает в кровь, создавая там высокую концентрацию. Внутривенновводят водные растворы лекарственных средств.

Масляные растворы и суспензии для внутривенных введений непригодны из-за опасности эмболии. Вводят лекарства в вену медленно в течение нескольких минут, а при капельном способе — даже нескольких часов. В вену можно вливать гипертонические растворы, обладающие раздражающим действием (хлорид кальция и др.), которые противопоказаны для подкожных и внутримышечных инъекций. Большие объемы растворов вливают внутривенно очень медленно с помощью капельницы со скоростью 20-60 капель в минуту, чтобы избежать токсического и действия из-за быстрого повышения концентрации лекарственного вещества в крови.

Ингаляционный способ (от лат. inhalare — вдыхать) применяемся для введения в организм путем вдыхания газообразных лекарственных веществ, предназначенных для наркоза (закись азота, эфир, фторотан и др.) и восстановления функции дыхания (кислород, карбоген), аэрозолей бронхорастворяющих веществ, антибиотиков и некоторых других противомикробных средств.

Внутрикостный способ можем использоваться для инъекций новокаина и других средств местного обезболивания при операциях на конечностях.

Внутриартериальный способ применяют, если необходимо создать в органе высокую концентрациюлекарственного вещества или добиться сильного сосудорасширяющего эффекта при эндартериитах конечностей. Лекарство вводят в артерию, которая снабжает кровью данный орган или конечность.

Внутрисердечный способ введения лекарств используется при внезапной остановке сердца.

Для накожногоприменения лекарств имеются следующие методы:

1) втирание мазей пли жидкостей в здоровые участки кожи с целью их резорбтивного пли рефлекторного действия: 2) обтирание спиртовыми растворами значительных участков кожи при лечении кожных болезней, а также для профилактики гнойничковых заболеваний; 3) смазывание мазями, пастами и взбалтываемыми микстурами при ограниченных или обширных очагах поражения в практике лечения кожных болезней; 4)наложение повязок мазевых, клеевых и влажновысыхающих при лечении ограниченных по протяженности пораженных участков кожи.

Кроме рассмотренных, имеются и другие пути введения лекарственных веществ: в брюшную и плевральную полости, в коньюктивальный мешок глаза, в наружный слуховой проход в трахею и бронхи и т.д. Используются эти пути введения главным образом с целью местного действия при проведении антибактериальной терапии, а иногда и при проведении лечебно-диагностических процедур.

Биотрансформация лекарственных веществ, или изменение и превращение их в организме, наступает вследствие процессов окисления, восстановления, гидролиза и синтеза. Эти процессы, влекущие за собой инактивацию, или разрушение лекарственных препаратов, происходят во всех тканях. Однако основная масса их протекает в печени, выполняющей в организме барьерную функцию. В печени задерживаются и подвергаются npевращениям всесвойственные организму вещества, продуктытканевого обмена, бактериальные токсины и т.д. В печеночных клетках из них образуются безвредные для организма продукты, которые приобретают способность к выведению. При заболеваниях печени ее барьерная функция, а следовательно, и процессы биотрансформации веществ нарушаются, действие лекарственных препаратов удлиняется.

Выведение лекарственных веществ из организма происходит главным образом в виде продуктов биотрансформации, а частично и в неизменённом виде. Основная масса хорошо растворимых лекарственных веществ выводится почками. Лекарственные вещества, введенные энтерально плохо всасывающиеся слизистыми оболочками, выводятся из организма с экскрементами. Кроме того, часть лекарственных веществ, введенных парентерально, выделяется слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта вместе с пищеварительными соками и также выводится из организма вместе с испражнениями. Частично некоторые лекарственные вещества выделяются через легкие(летучие), вместе с секретом потовых, слезных, слюнных и молочных желез. Иногда одно и то же лекарственное вещество выводится из организма различными путями.

А. Энтеральные пути введения

К энтеральным (от греч. ento — внутри и enteron — кишка) путям введения от­носятся:

• сублингвальный (под язык);

• трансбуккальный (за щеку);

• пероральный (внутрь, per os)\

• ректальный (через прямую кишку, per rectum).

Сублингвальное и трансбуккальное введение. При сублингвальном и трансбук-кальном путях введения через слизистую оболочку ротовой полости хорошо вса­сываются липофильные неполярные вещества (всасывание происходит путем пассивной диффузии) и относительно плохо — гидрофильные полярные.

Сублингвальный и трансбуккальный пути введения имеют ряд положитель­ных черт:

• они просты и удобны для больного;

• вещества, введенные сублингвально или трансбуккально, не подвергаются воздействию хлористоводородной кислоты;

• вещества попадают в общий кровоток, минуя печень, что предотвращает их преждевременное разрушение и выделение с желчью, т. е. устраняется так назы­ваемый эффект первого прохождения через печень (см. стр. 32);

• вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта вса­сывание Л В происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эф­фекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состоя­ниях.

Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки по­лости рта сублингвально или трансбуккально можно вводить только высокоак­тивные вещества, применяемые в небольших дозах, такие как нитроглицерин, некоторые стероидные гормоны. Так, для устранения приступа стенокардии суб­лингвально применяют таблетки, содержащие 0,5 мг нитроглицерина — эффект наступает через 1—2 мин.

Пероральное введение. При введении лекарственных средств внутрь основным механизмом всасывания ЛВ является пассивная диффузия — таким образом лег­ко всасываются неполярные вещества. Всасывание гидрофильных полярных ве­ществ ограничено из-за небольшой величины межклеточных промежутков в эпи­телии ЖКТ. Немногие гидрофильные Л В (леводопа, производное пиримидина — фторурацил) всасываются в кишечнике путем активного транспорта.

Всасывание слабокислых соединений (ацетилсалициловой кислоты, барбиту­ратов и др.) начинается уже в желудке, в кислой среде которого большая часть вещества неионизирована. Но в основном всасывание всех ЛВ, включая слабые кислоты, происходит в кишечнике. Этому способствует большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника (200 м2) и ее интенсивное крово­снабжение. Слабые основания всасываются в кишечнике лучше, чем слабые кислоты, так как в щелочной среде кишечника слабые основания в основном на­ходятся в неионизированной форме, что облегчает их проникновение через мем­браны эпителиальных клеток.

На всасывание лекарственных веществ оказывает также влияние их способ­ность растворяться в воде (для достижения места всасывания вещества должны растворяться в содержимом кишечника), размер частиц вещества и лекарствен­ная форма, в которой его назначают. При применении твердых лекарственных форм (таблеток, капсул) большое значение имеет скорость, с которой они распа­даются в кишечнике. Быстрая распадаемость таблеток (или капсул) способствует достижению более высокой концентрации вещества в месте всасывания. Для за­медления всасывания и создания более постоянной концентрации ЛВ использу­ют лекарственные формы с замедленным (контролируемым) высвобождением Л В. Таким образом можно получить препараты так называемого пролонгированного действия, которые в отличие от обычных препаратов действуют гораздо дольше

(блокатор кальциевых каналов нифедипин в обычных лекарственных формах на­значают 3 раза в сутки, а его пролонгированные формы 1-2 раза в сутки).

Принятые внутрь лекарственные вещества подвергаются воздействию хлори­стоводородной кислоты и пищеварительных ферментов желудочно-кишечного тракта. Так, например, бензилпенициллин разрушается хлористоводородной кис­лотой желудочного сока, а инсулин и другие вещества полипептидной структу­ры — протеолитическими ферментами. Чтобы избежать разрушения некоторых веществ под действием хлористоводородной кислоты желудочного сока, их на­значают в специальных лекарственных формах, а именно в виде таблеток или капсул с кислоторезистентным покрытием. Такие лекарственные формы без из­менения проходят через желудок и распадаются только в тонком кишечнике (ки-шечнорастворимые лекарственные формы).

На всасывание Л В в ЖКТ могут оказывать влияние и другие факторы. В част­ности, оно зависит от моторики ЖКТ. Так, всасывание многих ЛВ, в особенности слабых оснований (пропранолола, кодеина и др.), которые в щелочной среде ки­шечника находятся преимущественно в неионизированной форме, происходит более интенсивно при ускорении опорожнения желудка (например, при приме­нении гастрокинетика метоклопрамида). Обратный эффект наблюдается при вве­дении веществ, задерживающих опорожнение желудка, таких как М-холинобло-каторы (например, атропин). В то же время усиление моторики кишечника и, следовательно, ускорение продвижения содержимого по кишечнику может нару­шить всасывание медленно всасывающихся веществ.

Количество и качественный состав содержимого кишечника также влияют на всасывание ЛВ в ЖКТ. Составные компоненты пищи могут нарушать всасыва­ние лекарственных веществ. Так, кальций, содержащийся в большом количестве в молочных продуктах, образует с тетрациклиновыми антибиотиками плохо вса­сывающиеся комплексы. Таннин, содержащийся в чае, образует с препаратами железа нерастворимые таннаты. Некоторые лекарственные средства существен­но влияют на всасывание других ЛВ, назначаемых одновременно. Так, колес-тирамин (применяется при атеросклерозе для снижения уровня атерогенных липопротеинов) связывает в кишечнике желчные кислоты и таким образом пре­пятствует всасыванию жирорастворимых соединений, в частности витаминов К, А, Е, D. Кроме того, он препятствует всасыванию тироксина, варфарина и не­которых других ЛВ.

Из тонкого кишечника вещества всасываются в воротную (портальную) вену и с током крови сначала попадают в печень и только потом в системный крово­ток (рис. 1.4). В печени большинство ЛВ частично биотрансформируется (и при этом инактивируется) и/или выделяется с желчью, поэтому в системный крово­ток поступает только часть всосавшегося вещества. Этот процесс называется эф­фектом первого прохождения через печень или элиминацией при первом про­хождении через печень (элиминация включает биотрансформацию и выведение).

В связи с тем, что лекарственные вещества оказывают резорбтивное действие только после того как они достигли системного кровотока (и затем распредели­лись по органам и тканям), вводится понятие биодоступность.

Биодоступность — часть введенной дозы лекарственного вещества, которая в неизмененном виде достигла системного кровотока. Биодоступность обычно выражают в процентах. Биодоступность вещества при внутривенном введении принимается равной 100%. При введении внутрь биодоступность, как правило, меньше. В справочной литературе обычно приводят значения биодоступности лекарственных веществ для введения внутрь.

При введении внутрь биодоступность лекарственных веществ может быть сни­жена по разным причинам. Некоторые вещества частично разрушаются под вли­янием хлористоводородной кислоты и/или пищеварительных ферментов желу­дочно-кишечного тракта. Некоторые ЛВ недостаточно хорошо всасываются в кишечнике (например, гидрофильные полярные соединения) или неполностью высвобождаются из таблетированных лекарственных форм, что также может быть причиной их низкой биодоступности. Известны вещества, которые метаболизи-руются в стенке кишечника.

Кроме того, многие вещества, перед тем как попасть в системный кровоток, подвергаются весьма интенсивной элиминации при первом прохождении через печень и по этой причине имеют низкую биодоступность. Соответственно, дозы таких Л В при введении внутрь обычно превышают дозы, необходимые для дости­жения того же эффекта при парентеральном или сублингвальном введении. Так, нитроглицерин, который практически полностью всасывается из кишечника, но при первом прохождении через печень элиминируется более чем на 90%, назна­чают сублингвально в дозе 0,5 мг, а внутрь в дозе — 6,4 мг.

Для сравнительной характеристики препаратов, в частности, препаратов, про­изводимых различными фармацевтическими предприятиями и содержащих одно и то же вещество в одинаковой дозе, используют понятие «биоэквивалентность». Два препарата считаются биоэквивалентными, если они обладают одинаковой

биодоступностью и константой скорости всасывания (характеризует скорость по­ступления ЛВ в системный кровоток из места введения). При этом биоэквива­лентные препараты должны обеспечивать одинаковую скорость достижения мак­симальной концентрации вещества в крови.

Пероральный путь введения, так же как сублингвальный, имеет некоторые пре­имущества перед парентеральными путями введения, а именно является наибо­лее простым и удобным для больного, не требует стерильности препаратов и спе­циально обученного персонала. Однако внутрь можно вводить только те вещества, которые не разрушаются в ЖКТ, кроме того, на степень всасывания оказывает влияние относительная липофильность ЛВ. К недостаткам этого пути введения можно также отнести зависимость всасывания лекарственных веществ от состоя­ния слизистой оболочки и моторики кишечника от рН среды и состава содержи­мого кишечника, в частности от взаимодействия с компонентами пищи и други­ми Л В. Значительным недостатком является также то, что многие Л В частично разрушаются при первом прохождении через печень.

Кроме того, сами ЛВ могут оказывать влияние на процесс пищеварения и вса­сывание пищевых веществ, в том числе на усвоение витаминов. Так, например, осмотические слабительные средства затрудняют всасывание пищевых веществ из кишечника, а антацидные средства, нейтрализуя хлористоводородную кисло­ту желудочного сока, нарушают процесс переваривания белков.

Использование перорального пути введения иногда просто недоступно у не­которых больных (при отказе больного принимать лекарства, при нарушении акта глотания, упорной рвоте, в бессознательном состоянии, в раннем детском возра­сте). В этих случаях лекарственные средства можно вводить по тонкому желудоч­ному зонду через носовые ходы или через рот в желудок и/или двенадцатиперст­ную кишку.

Ректальное введение. Введение лекарственных средств в прямую кишку (рек­тально) используется в тех случаях, когда невозможен пероральный путь введе­ния (например, при рвоте) или лекарственное вещество обладает неприятным вку­сом и запахом и разрушается в желудке и верхних отделах кишечника. Очень часто ректальный путь введения используется в педиатрической практике.

Ректально лекарственные вещества назначаются в форме суппозиториев или в лекарственных клизмах объемом 50 мл. При введении таким путем веществ, раз­дражающих слизистую оболочку прямой кишки, их предварительно смешивают со слизями и подогревают до температуры тела для лучшего всасывания.

Из прямой кишки лекарственные вещества быстро всасываются и поступают в общий кровоток, на 50% минуя печень. Ректальный путь не используется для введения высокомолекулярных лекарственных веществ белковой, жировой и по-лисахаридной структуры, поскольку из толстого кишечника эти вещества не вса­сываются. Некоторые вещества вводят ректально для местного воздействия на слизистую оболочку прямой кишки, например, свечи с бензокаином (анестезином).

4. Энтеральные пути введения (через жкт) :

1.Фармаколо́гия(от греч. φάρμακον — «лекарство», «яд» и λόγος — «слово», «учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические систем.

Цель:диагностика, профилактика, облегечение и лечение, регуляция рождаемости.

Восточная медицина в Египте , Ассирии и Вавилонии – начало.

Гиппократ – мед наблюдения, попытка дать им филосовское обоснование.

Авицена – Каноны врачебного искусства в 5 томах

Клод Бернар и Мажанди.

Черкес- фарм сосуд тонуса с ганглиоблокаторами, ингибиторами МАО

Аничков – медиаторные средства, в-ва на хеморецепторы, нейроэндокринология, фарм трофич процессов,токсикология.

Закусов – фарм средства на синаптич передачу возбуждения в ЦНС, анестетики нов, миорелаксанты, ганглиоблок, антиангинал.

3. Фармакокине́тика (от др.-греч. φάρμακον — лекарство и κίνησις — движение) — раздел медицины, изучающий кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с лекарственным средством в организме млекопитающего. фармакокинетика — это наука о химических превращениях лекарства в организме.

Фармакодина́мика — раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.

Фармакотоксикодинамика — раздел, изучающий нежелательные проявления лекарств

Все современные лекарственные средства группируются по следующим принципам: 1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные. 2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры — расширяющие сосуды, спазмолитики — устраняющие спазм сосудов, анальгетики — снижающие болевое раздражение). 3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты — аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д. 4. Нозологическому принципу. Ряд различныхлекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.). Эффекты оказываемые лекарствами:

Подавляющее, стимулирующее, разрушающее, раздражающее, замещающее . Принята классификация медикаментов, предложенная академиком МД. Машковским. 1. Лекарственные препараты, действующие преимущественно на центральную нервную систему: средства для наркоза, снотворные, психотропные препараты (транквилизаторы, нейролептические, седативные средства, антидепрессанты, стимуляторы); противосудорожные (противоэпилептические медикаменты); лекарства для лечения паркинсонизма, анальгетики, жаропонижающие, противовоспалительные препараты, противокашлевые. 2. Лекарственные средства с действием в области окончания эфферентных (центробежных) нервов: холинолитики, ганглиоблокирующие, курареподобные и др. 3. Лекарственные средства, действующие преимущественно на чувствительные нервные окончания, в том числе слизистой оболочки и кожи: местноанестезирующие препараты, обволакивающие и адсорбирующие средства, вяжущие, рвотные, отхаркивающие и слабительные. 4. Лекарства, действующие на сердечнососудистую систему. 5. Лекарства, усиливающие выделительную функцию почек. 6. Желчегонные медикаменты. 7. Препараты, влияющие на мускулатуру матки. 8. Средства, влияющие на процессы обмена веществ: гормоны, витамины и их аналоги, ферменты, гистамин и антигистаминные препараты, биогенные и пр. 9. Противомикробные: антибиотики, сульфаниламиды, производные нитрофурана, противотуберкулезные, противосифилитические, противовирусные препараты и т.д., антисептики (группа галогенов, окислители, кислоты и щелочи, спирты, фенолы, красители, дегти, смолы и т.д.). 10. Препараты для лечения злокачественных новообразований. 11. Диагностические средства. 12. Прочие препараты различных фармакологических групп.

Виды фармакотерапии

Различают следующие виды фармакотерапии:

Этиотропная терапія — идеальный вид фармакотерапии. Направлен на устранение причины болезни. Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение противомикробными средствами инфекционных больных (бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии), применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами.

Патогенетическая терапия — направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Большинство применяемых в настоящее время лекарств относится именно к группе препаратов патогенетической ФТ. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания.

Симптоматическая терапия — направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни. Противокашлевые средства — также хороший пример симптоматических средств. Иногда эти средства (устранение болевого синдрома при инфаркте миокарда) могут оказывать существенное влияние на течение основного патологического процесса и при этом играть роль средств патогенетической терапии.

Заместительная терапия — используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д.), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите). Препараты заместительной терапии, не устраняя причины заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет. Не случайно такая тяжелая патология как сахарный диабет — считается особым стилем жизни у американцев.

Профилактическая терапия — проводится с целью предупреждения заболеваний. К профилактическим относятся некоторые противовирусные средства (например, при эпидемии гриппа — ремантадин), дезинфицирующие препараты и ряд других. Применение противотуберкулезных препаратов типа изониазида также можно считать профилактической ФТ. Хорошим примером проведения профилактической терапии является использование вакцин.

От фармакотерапии следует отличать химиотерапию. Если ФТ имеет дело с двумя участниками патологического процесса, а именно — лекарством и макроорганизмом, то при химиотерапии имеется уже 3 участника: лекарство, макроорганизм (больной) и возбудитель болезни. Лекарственное средство воздействует на причину заболевания (лечение инфекционных заболеваний антибиотиками; отравлений — специфическими антидотами и т. д.

Парентеральные пути введения (т. е. минуя ЖКТ) :

  1. подкожный;

  2. внутрикожный;

  3. внутримышечный;

  4. внутривенный;

  5. внутриартериальный;

  6. внутрикостный;

  7. субарахноидальный;

  8. трансдермальный;

  9. ингаляционный.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный (лат. peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально.

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка →прямая кишка.

Преимущества способа :

простота и удобство;

естественность;

относительная безопасность;

не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа :

медленное наступление эффекта;

низкая биодоступность;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно- кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

кишечно-печеночный круговорот

Сублингвальный (лат. sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь.

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения :

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

не проходят через печень.

Недостаток : невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккально применяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально (лат. perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V — не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38ºС, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены → нижняя полая вена → большой круг кровообращения→ органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения :

-лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

-не раздражает слизистую желудка;

-лекарственное вещество минует печень (около 50%);

-можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа :

-неудобство, негигиеничность;

— индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

К ним относятся все способы, при осуществлении которых лекарства попадают в кровь, минуя ЖКТ.

Подкожный путь введения ЛС обеспечивает хорошую биологическую фильтрацию их через мембраны клеток и капиллярной стенки. Поэтому этим путем можно вводить водные, масляные растворы. Лекарственное вещество при подкожном введении проходит следующий путь :

Преимущества подкожного пути введения :

  • более высокая скорость поступления лекарств в системный кровоток по сравнению с пероральным (10–15 мин.);

  • можно использовать ЛС белковой и пептидной природы;

  • возможно создание депо препарата, обеспечивающее длительное лечебное воздействие («Эспераль» — для лечения алкоголизма).

Недостатки способа :

  • болезненность инъекции;

  • необходимость стерильности;

  • возможность внесения инфекции;

  • нельзя вводить вещества, обладающие раздражающим действием;

  • невозможность использовать при шоковых состояниях, так как нарушено периферическое кровообращение.

Внутримышечное введение —Используют депо-препараты, масляные растворы. Наиболее быстро резорбция идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике инъекции делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (она более объемна, что важно при многократных инъекциях). Всасывание можно ускорить наложением грелки.

Преимущества внутримышечного пути введения :

  • лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаются лучше, чем подкожная клетчатка;

  • инъекция менее болезненна;

  • возможность применения ЛС с умеренным раздражающим действием.

Недостатки метода :

  • большая опасность повреждения нервных стволов и крупных сосудов;

  • необходимость стерильности.

Внутривенное введение препаратов производят струйным или капельным способом. В вену вводят только водные, иногда спиртовые растворы с концентрацией спирта не более 30%. Данный способ обеспечивает быстрое появление лечебного эффекта, позволяет сразу прекратить введение препарата при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование лекарственного препарата. для введения лекарств наиболее часто используют локтевую вену (солидный диаметр, расположена поверхностно).

Достоинства способа :

  • непосредственное поступление лекарственного вещества в кровь;

  • максимальная скорость наступления эффекта.

Недостатки способа :

  • относительная сложность процедуры;

  • необходимость стерильности;

  • нельзя вводить масляные растворы, суспензии.

Внутриартериальное введение Обычно этот способ используют для введения диагностических рентгеноконтрастных ЛС при ангиографии. Также этот способ введения применяют при необходимости достижения высоких концентраций препарата в каком-либо органе и избежания системного действия препарата. Для этой цели ЛС вводят непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган (внутриартериальное введение цитостатика тиофосфамида в артерию, кровоснабжающую щитовидную железу, при раке).

Недостатки метода :

  • сложная техника;

  • возможность развития тромбоза;

  • некроз снабжаемой ткани (стенки артерий содержат значительные количества катехоламинов, которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом ткани).

Внутрикостный путь введения (в большеберцовую кость, в грудину, пяточную кость) используют при невозможности внутривенного или внутримышечного введения Используется этот путь довольно редко (при обширных ожогах, у детей), весьма болезненный.

Субарахноидальный путь используют для введения в спинномозговой канал (на уровне LIII–LIV) местных анестетиков (спинномозговая анестезия), а также при химиотерапии менингита (вводят препараты, плохо проникающие через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ)). Процедура относительно сложна технически.

Трансдермальный путь введенияЛипофильные вещества (спирт, стероидные гормоны и др.) проникают пропорционально их растворимости в жирах, но медленно. Всасывание лекарств через поврежденную кожу (мацерация, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждения) резко усиливается.

Следует принимать в расчет, что в разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, липидорастворимые вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции. Активное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию.

Мази, наложенные на очаг острого воспаления, препятствуют оттоку экссудата, потоотделению, повышают местную температуру, расширяют сосуды дермального слоя кожи и обостряют воспаление подобно своеобразному компрессу. Поэтому жирные мази не применяются при остром воспалении и мокнущих процессах. Они показаны при хроническом воспалении, где оказывают рассасывающее действие.

Препараты, растворимые в воде, и суспензии (болтушки) практически не всасываются через неповрежденную

Преимущества способа :

  • отсутствие пресистемной элиминации;

  • пролонгированный эффект.

Недостаток способа : возможность развития дерматита.

Ингаляционным путем вводят следующие лекарственные формы :

  • аэрозоли (β-адреномиметики);

  • газообразные вещества (летучие анестезирующие средства);

  • мелкодисперсные порошки (натрия кромогликат).

Данный способ введения обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Ингаляции лекарств производят с помощью специальной аппаратуры (от простейших спрей-баллончиков для самостоятельного применения больным до стационарных аппаратов). Ингаляторно не применяют лекарственные средства, обладающие раздражающими свойствами. при ингаляциях вещества сразу поступают в левые отделы сердца через легочные вены, что создает условия для проявления кардиотоксического эффекта.

Преимущества способа :

  • быстрое развитие эффекта;

  • возможность точного дозирования;

  • отсутствие пресистемной элиминации.

Недостатки способа :

  • необходимость использования сложных технических устройств (наркозные аппараты);

  • пожароопасность (кислород).

5.Васывание-процесс поступления лекарства с места поступления в общий кровоток

При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (за счет градиента концентрации — липофильные),фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления – вода, ионы, гирофильные молекулы), активный транспорт (перенос с затратами энергии, может конкурировать,избирательный, насыщаемость) и пинозитоз (выпячивание мембраны клетки и поглощение препарата и прохождение его в вакуоле через клетку)

Константа абсорбции – время поступления лек в-ва из места введен в кровь при внесосуд введении.

Биодоступность (обозначают буквой F)— в широком смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме человека или животных (способность препарата усваиваться). показатель, характеризующий количество потерь, то есть чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании організмом.

Биоэквивалентность — степень выраженности терапевтического эффекта при достижении эквивалентных концентраций ЛС в крови. критерии биоэквивалентности — степень и скорость всасывания лекарства, время достижения максимальной концентрации в крови и её значение, характер распределения препарата в тканях и жидкостях организма, тип и скорость выведения препарата).

6.Распределение — это переход лекарства из системного кровотока в органы и ткани организма. Большинство ЛС распределяется неравномерно и лишь незначительная часть — относительно равномерно (некоторые ингаляционные средства для наркоза)

Гистогематические барьеры-стенка капиляров, гематоэнцефалический, хрусталик, яйца, щитовидка, плод.

Влияет на распределение:

Связь с белками- несвязан( фарм активны), связан( цыркул по крови и кумуляция)

Интеснивность кровотока

Клеточное связывание

Растворимость в липидах

Гистогематические барьеры

Метаболизм лекарственных веществ в организме

ЛС, поступившие в организм, являются для него ксенобиотиками, т. е. чужеродными агентами, следовательно, они подлежат выведению. Комплекс физико-химических и (или) биохимических реакций, в результате которых ЛС превращается в более полярное (водорастворимое) соединение, т. е. продукт, который легче выводится из организма, называется биотрансформацией.

Как правило, химические соединения, образовавшиеся в результате биотрансформации ЛС, менее активны и менее токсичны, однако возможно образование как более токсичных, так и более фармакологически активных соединений (в результате биотрансформации кортизола образуется фармакологически более активный гормон — гидрокортизон, а в результате биотрансформации противокашлевого препарата кодеина образуется наркотический анальгетик морфин).

Биотрансформация лекарств почти исключительно (на 90–95%) протекает в печени. Остальные количества инактивируются в тканях ЖКТ, легких, коже и плазме крови. Некоторое количество ЛС выводится из организма в неизмененном виде.

Выделяют 2 основных вида превращения лекарственных препаратов :

1. Метаболическая трансформация (реакции I фазы, несинтетические реакции метаболизма).

2. Конъюгация (реакции II фазы, синтетические реакции метаболизма).

Метаболическая трансформация — это превращение лекарственных веществ за счет окисления, восстановления, гидролиза и др.

Окисление — один из наиболее характерных и частых путей инактивации препаратов. Осуществляется в гепатоцитах системой микросомальных ферментов оксидаз (основной представитель — цитохром Р-450).

Восстановление — сравнительно редкий путь превращения. Он характерен, в частности, для гормонов стероидной структуры и их аналогов.

Гидролиз — очень важный путь инактивации сложных эфиров и амидов, к которым относятся многие ЛС. В процессе гидролиза происходит расщепление сложной эфирной или амидной связи с присоединением воды.

Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом).

Цитохромы Р-450 — гемосодержащие ферменты, локализованные в гладком эндоплазматическом ретикулуме клеток печени (и ряда других тканей). Эта монооксигеназная система подвергает окислительной биотрансформации вещества с ароматическими и алифатическими боковыми цепями: Н-деалкилированию (имипрамин, сибазон, теофиллин, эритромицин), О-деалкилированию (кодеин, индометацин), ароматическому гидроксилированию (дифенин, фенобарбитал, анаприлин), N-окислению (дапсон), S-окислению (циметидин, тиоридазин), дезаминированию (сибазон, фенамин), алифатическому гидроксилированию (бутамид, ибупрофенн, циклоспорин).

Клиренс- скорость очищения организма от лекарств и представляют собой обьем плазмы , освобожденной от лек в-ва за 1 ед времени.

Печеночный 1 группа- зависят от величины и скорости печеночного кровотока(лидокаин),2 группа- от активности ферментов и степени связывания лс с белками(левомицетин)

Почечный зависит от фильрации, секреции, реабсорбции.

7.Экскреция (выведение) лекарственных средств. Лекарственные средства выводятся из организма в неизмененном виде или в виде метаболитов. Полярные соединения экскретируются легче, чем неполярные, жирорастворимые (исключение составляет выведение через легкие), поэтому жирорастворимые препараты сначала превращаются в более полярные метаболиты. Органы выведения:почки, кишечник, лекгие, железы экзо (печень, потовые, половые, молочные)

Основной орган, отвечающий за выведение лекарственных средств и их метаболитов, — почки. С калом выводятся невсосавшиеся в кишечнике вещества, а также препараты (и их метаболиты), которые секретируются в желчь или непосредственно в ЖКТ и затем не подвергаются повторному всасыванию. Лекарственные средства, которые выводятся с грудным молоком, могут оказать неблагоприятное действие на ребенка. Легкими выводятся в основном газообразные и летучие соединения и, в очень незначительном количестве, некоторые другие лекарственные средства и их метаболиты.

Элиминация — удаление лекарственного вещества из организма путем как биотранформации, так и экскреции. Различают пресистемную и системную элиминацию. Пресиствмная элиминация осуществляется при первомпрохождении вещества через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения. Системная элиминация — удаление вещества из системы кровообращения.

Период полувыведения – время за которое концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от начала.

8.Фармакодинамика- изменения в организме из-за лекарств: 1 первичная фарм р-ция – лекарство с рецептором,2-вторичная – изменен в организме.

Местное действие. Местное действие лекарственных средств возникает на месте его применения (кожа, слизистые). Местное действие может быть обволакивающим, вяжущим, прижигающим, противовоспалительным, местноанестезирующим, раздражающим. Однако истинно местное действие наблюдается крайне редко, так как вещества могут либо частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

Системное действие. Всасываются с места введения и в кровоток.делят на

Прямое- в месте контакта с в-вами с тканями(миотропный на сосуды)

Непрямое – на сосуды через холодовые рецепторы, чтобы расширить и согреть.к нему относят:

Рефлекторное – в-во влияет на чувств рецепторы, возб. Которых вызывает изменен состоян нервных центров(горчичник)

Обратимое – действ при однократном введении заканчивается

Необратимое – сопровождается стойким изменением стр-ры макромолекул(противоопухолев, противовирусн)

Лечебно(главное) – основное действие препарата.

Сопутсвующее – действ, помимо основного, оказывающее терапевтичеких эффект.

Побочное –токсическое, связано с передозировкой,

Специйическое – на определенную клетку мишень, связано с особ препарата.

Неспецыфич – стойкий фарм эффект, однако его развитие не выяснено(наркоз,алкоголь)из-за особ организма.

Афинитет – сродство в-ва с рецептором , с образ комплекса рецептор-в-во.

Внутр активность – способность в-ва активиров рецептор для появлен клеточной активности.

Агонисм(синергиз)- сродство в-ва с рецепторо и положит действие.

Антагонизм – блокир рецептор

Антагонизм-синергизм – и то и то!!!

Полипрагмазия – назначения нескольких лекарств на курс.

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции.

Неконкурентный, в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Избирательно действие – в-во, взаимодействует только с развнозначными рецепторами по принцыпу комплеменратности, с определен локализацией, не влияя на иные рецепторы.

Неизберательное действие – в-во, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фарм эффекты.

*1

Понятие «фармакокинетика» включает:

$Всасывание лекарственных веществ (ЛВ).

$Распределение ЛВ по органам и тканям.

$Депонирование ЛВ в организме.

$Биотрансформацию ЛВ.

$Выведение ЛВ из организма.

*2

Введение лекарственных средств через пищеварительный тракт обозначают термином:

$Энтеральное введение.

*3

Введение лекарственных средств, минуя пищеварительный тракт, обозначают термином:

$Парентеральное введение.

*4

Энтеральные пути введения лекарственных средств:

$Внутрь.

$Сублингвально.

$Трансбуккально.

$В двенадцатиперстную кишку.

$Ректально.

*5

Парентеральные пути введения лекарственных средств:

$Подкожно.

$Внутримышечно.

$Внутриартериально.

$Внутривенно.

$Трансдермально.

*6

Для введения лекарственных веществ внутрь характерны:

$Зависимость всасывания слабых электролитов от рН среды.

$Зависимость всасывания веществ от содержимого и моторики ЖКТ.

$Всасывание лекарственных веществ в воротную вену.

$Элиминация при первом прохождении через печень.

*7

Внутримышечно можно вводить:

$Изотонические растворы.

$Масляные растворы.

$Взвеси.

*8

Взвеси веществ нельзя вводить:

$Внутривенно.

$Внутриартериально.

?Под оболочки мозга.

*9

Лекарственные вещества всасываются непосредственно в системный кровоток при введении:

$Сублингвально.

$Трансбуккально.

*10

В вену нельзя вводить:

$Суспензии.

$Масляные растворы.

*11

Лекарственные препараты должны быть стерильными при введении:

$Подкожно.

$Внутримышечно.

$Внутривенно.

$Под оболочки мозга.

*12

При сублингвальном и трансбуккальном введении лекарственные вещества:

$Начинают действовать быстрее, чем при введении внутрь.

$Попадают в системный кровоток, минуя печень.

$Всасываются путем пассивной диффузии.

*13

Всасывание лекарственных веществ из полости рта может быть ограничено вследствие:

$Небольшой величины всасывающей поверхности.

$Гидрофильности соединений.

*14

Основной механизм всасывания лекарственных веществ в пищеварительном тракте:

$Пассивная диффузия.

*15

Пассивная диффузия липофильных веществ через мембраны клеток определяется:

$Степенью липофильности вещества.

$Трансмембранным градиентом концентрации вещества.

$Величиной всасывающей поверхности.

$Толщиной мембраны

*16

Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации может обеспечиваться:

$Активным транспортом.

*17

Активный транспорт лекарственных веществ через мембраны:

$Требует затраты энергии.

$Специфичен по отношению к определенным веществам.

$Является насыщаемым процессом.

*18

Основные механизмы всасывания лекарственных веществ при подкожном и внутримышечном введении:

$Пассивная диффузия.

$Фильтрация через межклеточные промежутки.

*19

#1 Всасывание лекарственных веществ путем фильтрации:

$Характерно для гидрофильных веществ.

$Зависит от величины межклеточных промежутков.

*20

Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степени их ионизации:

$Ослабляется.

*21

Всасывание слабых кислот из желудочно-кишечного тракта увеличивается при изменении рН среды:

$В кислую сторону.

*22

Всасывание слабых оснований из желудочно-кишечного тракта увеличивается при изменении рН среды:

$В щелочную сторону.

*23

При внутримышечном введении хорошо всасываются:

$Как липофильные, так и гидрофильные соединения.

*24

При внутримышечном введении гидрофильные полярные соединения:

$Хорошо всасываются в кровь.

*25

При подкожном и внутримышечном введении лекарственные вещества всасываются в основном путем:

$Пассивной диффузии.

$Фильтрации через межклеточные промежутки.

*26

Путем фильтрации через межклеточные промежутки всасываются:

$Гидрофильные соединения.

*27

При ингаляционном введении лекарственные вещества:

$всасываются путем пассивной диффузии.

$непосредственно всасываются в системный кровоток.

*28

Через гистогематические барьеры из крови в ткани легче проникают:

$Неполярные липофильные соединения.

$Неионизированные молекулы слабых электролитов.

*29

Более равномерно распределяются в организме:

$Липофильные соединения.

*30

Связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови:

$Относится к процессу депонирования лекарственных веществ.

$Является конкурентным процессом (одно вещество может вытеснять другое из связи с белком).

$Пролонгирует действие лекарственных веществ.

*31

Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:

$ Не проникают через эндотелий сосудов.

$Высвобождаются из связи с белками при снижении концентрации свободного вещества в крови.

$Являются депо данного лекарственного вещества в крови.

*32

Лекарственные вещества, интенсивно связывающиеся с белками плазмы крови:

$Действуют более продолжительно.

*33

Как связывание с белками плазмы крови влияет на почечную экскрецию лекарственных веществ?

$Замедляет.

*34

К процессам метаболической трансформации относятся:

$Гидролиз.

$Восстановление.

$Окисление.

*35

К процессам конъюгации относятся:

$Ацетилирование.

$ Образование соединений с глюкуроновой кислотой.

$Метилирование.

*36

Преимущественная направленность процесса биотрансформации лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов:

$Повышение полярности.

$Повышение гидрофильности.

*37

Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:

$Липофильные соединения.

*38

Микросомальные ферменты печени воздействуют на липофильные соединения, потому что:

$Липофильные вещества легко проникают через мембраны гепатоцитов.

*39

При биотрансформации лекарственных веществ:

$Может происходить образование активных метаболитов.

*40

При биотрансформации лекарственных веществ:

$Может происходить образование более токсичных веществ.

*41

Метаболиты и конъюгаты лекарственных веществ, по сравнению с исходными веществами, как правило:

$Более гидрофильны.

$Менее токсичны.

*42

Биотрансформация лекарственных веществ обычно приводит к образованию метаболитов и конъюгатов, которые:

$Хуже реабсорбируются в почечных канальцах.

$Быстрее выводятся из организма.

*43

Скорость биотрансформации лекарственных веществ снижена:

$У детей в первые месяцы жизни.

$У лиц пожилого возраста.

$При заболеваниях печени.

$При применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.

*44

Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:

$При индукции микросомальных ферментов печени.

$При увеличении скорости печеночного кровотока.

*45

Выделение большинства лекарственных веществ и продуктов их биотрансформации из организма происходит преимущественно:

$Через почки.

$С желчью в просвет кишечника.

*46

Лекарственные вещества могут выделяться:

$Потовыми железами.

$Слезными железами.

$Слюнными железами.

$Молочными железами.

$Бронхиальными железами.

*47

Газообразные лекарственные вещества выделяются преимущественно:

$Через легкие.

*48

В почечных канальцах хорошо реабсорбируются:

$Неполярные липофильные соединения.

*49

Почками эффективнее выводятся:

$Полярные гидрофильные соединения.

*50

Пассивная реабсорбция в почечных канальцах характерна для:

$Неполярных липофильных соединений.

*51

Почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации:

$Увеличивается.

*52

Для ускорения выведения почками слабокислых соединений реакцию первичной мочи необходимо изменить:

$В щелочную сторону.

*53

Для ускорения выведения почками слабых оснований реакцию первичной мочи необходимо изменить:

$В кислую сторону.

*54

В почках ограничена фильтрация:

$Веществ, связанных с белками плазмы крови.

*55

Липофильные вещества по сравнению с гидрофильными:

$Хорошо всасываются при энтеральном введении.

$Более равномерно распределяются в органах и тканях.

$Легко подвергаются реабсорбции в почках.

*56

Полярные лекарственные вещества:

$Плохо проходят через гистогематические барьеры.

$Быстро выводятся почками в неизмененном виде.

*57

Понятие биодоступность определяется как:

$Часть введенной дозы лекарственного вещества, которая достигла системного кровотока.

*58

Биодоступность лекарственного вещества при введении внутрь в основном зависит от:

$Степени всасывания вещества в ЖКТ.

$Элиминации вещества при первом прохождении через печень

*59

Период полуэлиминации (период полужизни) определяется как:

$Время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на 50%.

*60

Отметьте правильные утверждения:

$Неполярные липофильные вещества хорошо всасываются из ЖКТ.

$Основной механизм всасывания лекарственных веществ из ЖКТ — пассивная диффузия.

*61

Отметьте правильные утверждения:

$Неполярные липофильные вещества всасываются с поверхности кожи и слизистых оболочек путем пассивной диффузии.

$Всасывание полярных гидрофильных веществ с поверхности кожи и слизистых оболочек затруднено.

*62

Отметьте правильные утверждения:

$Основные пути всасывания лекарственных веществ при подкожном и внутримышечном введении — пассивная диффузия и фильтрация.

$Липофильные вещества могут всасываться путем пассивной диффузии при всех путях введения.

$Гидрофильные вещества хорошо всасываются при подкожном и внутримышечном введении.

*63

Отметьте правильные утверждения:

$Липофильные вещества в отличие от гидрофильных лучше всасываются из ЖКТ и равномерно распределяются в организме.

$Гидрофильные вещества в отличие от липофильных хуже всасываются из ЖКТ и не проникают через гисто-гематические барьеры.

*64

Отметьте правильные утверждения:

$Метаболиты и конъюгаты липофильных веществ быстрее выводятся почками, чем исходные соединения.

$В результате биотрансформации лекарственных веществ может происходить образование активных соединений.

*65

Отметьте правильные утверждения:

$В результате биотрансформации фармакологическая активность некоторых лекарственных веществ повышается.

$Пролекарство — это фармакологически неактивное вещество, которое в результате биотрансформации превращается в активное соединение.

*66

Отметьте правильные утверждения:

$Депонирование лекарственного вещества в крови обусловлено, как правило, его связыванием с белками плазмы крови.

$Вещества, связанные с белками плазмы крови, не оказывают действие на органы и ткани.

*67

Отметьте правильные утверждения:

$Слабокислые соединени могут всасываться из желудка.

$Слабые основания всасываются из кишечника легче, чем слабые кислоты.

$Степень ионизации слабых электролитов при определенных значениях рН зависит от их константы ионизации.

*68

Отметьте правильные утверждения:

$Для ускорения выведения слабых кислот рН почечного фильтрата необходимо увеличивать.

$Для ускорения выведения слабых оснований рН почечного фильтрата необходимо снижать.

*69

Отметьте правильные утверждения:

веществ.

$Понятие «элиминация» включает биотрансформацию и экскрецию лекарственных веществ.

*70

Константа скорости элиминации первого порядка показывает:

$Какая часть от имеющегося в организме количества вещества элиминируется из организма в единицу времени.

биотрансформации и экскреции.

*71

Площадь под кривой, отражающей изменение концентрации вещества в плазме крови во времени:

$Прямо пропорциональна количеству вещества, достигшему системного кровотока.

$Используется при расчете биодоступности вещества.

*72

Параметр «кажущийся объем распределения» показывает:

$В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови.

*73

Параметр «кажущийся объем распределения» лекарственного вещества:

$Дает представление об относительном распределении вещества между жидкостями организма (плазмой крови, интерстициальной и внутриклеточной жидкостями).

*74

Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 3 литрам, то данное вещество:

$Не выходит за пределы кровеносного русла.

*75

Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 40 литрам, то данное вещество:

$Липофильное соединение.

$Хорошо проникает через клеточные мемраны.

$Относительно равномерно распределяется в организме.

*76

Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества — 15 литров, то данное вещество:

$Гидрофильное соединение.

$Распределяется только в крови и интерстициальной жидкости.

*77

Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 1000 литров, то данное вещество:

$Депонировано в тканях.

*78

При отравлении веществом, объем распределения которого 2500 литров, проведение гемодиализа:

$Эффективно.

*79

Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:

$Может уменьшить объем распределения лекарственного вещества.

$Замедляет элиминацию лекарственного вещества.

*80

Интенсивное связывание лекарственного вещества с тканями:

$Увеличивает объем распределения лекарственного вещества.

$Замедляет элиминацию лекарственного вещества.

$Может вызвать эффект последействия

*81

Элиминация, соответствующая кинетике 1-го порядка характеризуется:

$Элиминацией определенной фракции вещества в единицу времени.

$Зависимостью скорости элиминации от концентрации лекарственного вещества в крови.

*82

Системный клиренс характеризует:

$Скорость освобождения организма от лекарственного вещества.

*83

На системный клиренс лекарственного вещества влияют:

$Скорость биотрансформации.

$Скорость экскреции.

*84

Скорость освобождения организма от лекарственного вещества путем биотрансформации определяется как:

$Метаболический клиренс.

*85

Основная составляющая метаболического клиренса – это:

$Печеночный клиренс.

*86

Печеночный клиренс может определять:

$Величину как метаболического, так и экскреторного клиренса.

*87

Скорость внутривенного капельного введения лекарственного вещества определяет:

$Величину стационарной концентрации лекарственного вещества в крови.

*88

Диапазон терапевтических концентраций лекарственного вещества в крови ограничен:

$Минимальной эффективной концентрацией.

$Максимальной безопасной концентрацией.

*89

Время достижения стационарной концентрации лекарственного вещества в крови зависит от:

$Величины периода полуэлиминации лекарственного вещества.

Вопросы логического редактора

*1

?Путем пассивной диффузии через мембраны проникают полярные соединения.

$Путем пассивной диффузии через мембраны проникают неполярные соединения.

?Через мембраны проникает ионизированная часть слабых электролитов.

$Через мембраны проникает неионизированная часть слабых электролитов.

?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна степени их ионизации.

$Пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорциональна степени их ионизации.

?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна их молекулярной массе.

?В кислой среде слабые основания мало ионизируются,

$В щелочной среде слабые основания мало ионизируются,

$поэтому они легче диффундируют из кишечника, чем из желудка.

?поэтому они легче диффундируют из желудка, чем из кишечника.

*2

?Путем пассивной диффузии через мембраны проникают полярные соединения.

$Путем пассивной диффузии через мембраны проникают неполярные соединения.

?Через мембраны проникает ионизированная часть слабых электролитов.

$Через мембраны проникает неионизированная часть слабых электролитов.

?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна степени их ионизации.

$Пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорциональна степени их ионизации.

?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна их молекулярной массе.

?В кислой среде слабые основания мало ионизируются,

$В кислой среде слабокислые соединения мало ионизируются,

?поэтому они легче диффундируют из кишечника, чем из желудка.

$поэтому они легче диффундируют из желудка, чем из кишечника.

*3

$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.

?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, хорошо реабсорбируются.

?липофильные неполярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.

$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.

?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.

$Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

$Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо снизить рН мочи.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

*4

$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.

?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, хорошо реабсорбируются.

?липофильные неполярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.

$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.

?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.

$Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

$Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

*5

$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.

?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, хорошо реабсорбируются.

?липофильные неполярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.

$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.

?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.

$Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи повышают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.

?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

$Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо снизить рН мочи.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

*6

$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.

?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.

?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,

$гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, хорошо реабсорбируются.

?липофильные неполярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.

?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.

$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.

?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.

?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.

?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.

$Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи повышают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.

?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.

?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

$Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в кислую сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.

?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Стр 1 из 2

Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

4 Выведение.

Лекарственные средства могут взаимодействовать и на стадии их выведения из организма. Наибольшее значение имеют два пути выведения лекарственных веществ – почками и с желчью. Другие пути (со слюной, потом, выведение легкими) несущественны.Взаимодействие препаратов на стадии их выведения из организма может привести к возникновению побочных эффектов, как системных, так и в почках. Препараты, выводящиеся с желчью, попадают в кишечник, где они реабсорбируются или удаляются с калом в неизменном виде или в виде метаболитов, образующихся под влиянием ферментов кишечника, бактерий и т.д.

5 Биотрансформация. В процессе биотрансформации лекарственное вещество теряет свою исходную структуру — появляются новые вещества.

Обычно биотрансформация лекарственных веществ проходит два этапа. На первом образуются метаболиты, которые могут иметь большую, равную или меньшую фармакологическую активность по сравнению с таковой исходного соединения; на втором этапе они превращаются в водорастворимые конъюгаты, которые легко выводятся из организма. Биотрансформация лекарственного средства осуществляется под влиянием микросомальных ферментов печени, активность которых может изменяться. Многие лекарственные препараты способны ускорять синтез и увеличивать активность ферментов, катализирующих превращения других лекарственных веществ. Некоторые лекарственные средства способны подавлять синтез и активность ферментов, участвующих в метаболизме других лекарственных средств.

Большинство лекарственных препаратов трансформируется в печени, и при недостаточном содержании гликогена, витаминов, аминокислот и плохом снабжении организма кислородом этот процесс замедляется.

Окисление,восстановление,конъюгация и гидролиз.

Концепция циторецепторов

Подавляющее большинство лекарственныхпрепаратов реализует свои эффекты через взаимодействие со специф образованиями белковой природы, распол на поверхности ЦПМклеток. Данные образования называются рецепторами.

Виды:1- Рецепторы, связанные с протеинкиназой

2-Рецепторы, связанные с ионными каналами.

3-Рецепторы, связ с G-белками

4-Рец, регуляторы транскрипции.

Концепция циторецепторов

Аффинитет(сродство препарата к рецептору)

Внутрення активность(способность препарата изменять пространственную конфигурацию рецептора с последующим возникновением фармакологического эффекта).

Агонист-обладают низким аффинитетом и высокой внутренней активностью. Частичные агонисты-в отличие от агонистов не способны вызывать максимально возможные эффекты.

Антагонисты-обладают высоким аффинитетом и не обладают внутренней активностью, те экранируют рецептор, делая его недоступным для воздействия агонистов.

Агонисты-антагонисты-агонисты к одним рецепторам и антагонисты к другим.

Кумуляция

Кумуляция (накопление)

Бывает материальная (накопление препарата) и функциональная(накопление эффекта)

Положительный момент-пролонгирование действия препарата(снижение кратности приемов).Отрицательный момент повышение риска возникновения симптомов интоксикации и отравления препаратом.

Для невелирования препарата назначают поддерживающую дозу, которая высчитывается по формуле:

Терапевт доза* КЭ(%)

Пд=———————————-

100%

КЭ-коэф элиминации, те часть препарата, выраженная в % которая выводится из организма в теч суток.

Привыкание

Это снижение эффективности препарата при повторном введение бывает врожденное и приобретенное. Причины приобретенного привыкания:

1фармакологические:

-нарушение всасывания(препараты мышьяка всасываются из кишечника только в щелочной среде, однако при их использовании развивается энтерит, среда становится кислой, это ведет к снижению всасывания препарата)

-индукция ферментов(ряд препаратов активируют ферменты печени принимающих участие в разрушении лекарственных препаратов, это приводит к снижению эффективности).

2фармакодинамические:

-десенситизация- временная утрата чувствительности рецепторов.

-снижение количества рецепторов при длительном использовании агонистов:наблюдается снижение количества рецепторов на поверхности мембраны

-снижения выброса нейромедиаторов(наркотические анальгетики по принципу отрицательной обратной связи тормозят выработку и высвобождение в организме эндогенных обезболивающих веществ эндорфинов и энкефалинов)

-утрата чувствительности рецепторов(привыкание к слабительным средствам).

Сенсибилизация

Бывает немедленного типа( в основе лежит синтез иммуноглобулина Е) и замедленного типа( в осн лежит синтез иммуноглоб G). Проявление сенсибилизации немедленного типа-крапивница, отек винке, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонса. Проявление сенсибилизации замедленного типа- гемолитическая амения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, волчаночно-подобный синдром.

Синдром отмены и отдачи.

Синдром отдачи. Это обострение всех симптомовзаболевания после резкой отмены препарата. Возникает за счет явления суперкомпенсации, в основе которой лежат увеличенные количества рецептов и повышение их чувствительности к эндогенным медиаторам. Наблюдает после резкой отмены антогонистов( B-блокаторы)

Синдром отмены. Это функциональная недостаточность органа после резкой отмены препарата,угнетающего функции этого органа(длительный прием глюкокортикоидов ведет к атрофии коры надпочечников, что приводи к надпочечной недостаточности). Для профилактики данного осложнения препарат надо отменять постепенно.

Синергизм

Синергизм. Бывает аддитивным (суммированный)- простая арифметическая сумма препаратов входящ в комбинацию, потенцированный суммированный эффект превышает арифметическую сумму эффектов.

Причины возниконовения синергизма:

-изменение всасывания(например адреналин с местными анестетиками, сужение сосудов ведет к снижению всасыванию анестетика с места инъекции, это приведет к повышению и пролонгированию его эффекта).

-вытеснение из связи с белками.

-изменение проницаемости мембраны(например инсулин повышает проницаемость мембраны для глюкозы)

-блокада ферментов

-воздействие на разные группы рецепторов.

Антогонизм

Антогонизм. Бывают физический, химический и физиологический.

Причины физического антогонизма:

-снижение всасывания препарата(например антоциды снижают всасываниеиз кишечника других лекарственных препаратов, назначенных вместе с ними).

-ионы некоторых металлов(например кальций и магний образуют с препаратами нерастворимые соединения)

-соли и основания снижают всасывание из жкт препаратов кислот и оснований.

Химический антогонизм- это образование из 2 препаратов одного неактивного соед.

На нем основывается действие большинства антидотов.

Физиологический антогонизм бывает прямой и непрямой. Прямой физиологический антагонизм бывает в том случае, когда препараты оказываеют противоположный эффект за счет действия на различные структуры (например, ацеклидин суживает зрачок за счет сокращения круговой мышцы радужки). Непрямой антогонизм бывает в том случае, когда препараты оказывают противоположные эффекты из-за действия на один и тот орган. Может быть неконкурентным( противоположные эффекты развиваются за счет действия на различные рецепторы) и конкурентный(когда противоположные эффекты развиваются за счет действия на одни и теже рецепторы, наблюдается при совместном назначении антогонистов и агонистов).

Доза

Доза — количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:

а) разовая доза — количество вещества на один прием.

б) суточная доза — количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза — общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы — дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы — дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза — колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации

ж) поддерживающая доза — систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом.

Фармакотерапия

Фармакотерапия — (от др.-греч. φάρμακον — лекарство и терапия), лечение лекарственными средствами, или иначе, фармакологическими агентами

Этиотропная терапия — вид фармакотерапии, направленный на устранение причины болезни, этиологического фактора. Идеальным примером в данном случае является применение антимикробных средств либо антидот-терапии при различного рода отравлениях.

Патогенетическая фармакотерапия — вид фармакотерапии, направленный на купирование и возможное устранение болезни, путем воздействия на механизмы развития заболевания. К данной группе препаратов относится большинство лекарственных средств.

Симптоматическая терапия — вид фармакотерапии, направленный на ликвидацию либо купирование отдельных проявлений, симптомов болезни.

Заместительная фармакотерапия — вид терапии, применяемый при недостатке естественных веществ. К средствам данной группы относятся различного рода гормональные, ферментные препараты.

Профилактическая терапия — вид фармакотерапии, проводимый с целью предупреждения развития того или иного заболевания. В отдельной группе препаратов находятся вакцины.

Лекарственные формы

Количественная

  • Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:
    • Дозированные: Капсулы, Таблетки
    • Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар
    • Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

По агрегатному состоянию

22 Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш

Таблетки (лат. Tabulettae) — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ или, получаемая формованием специальных масс. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта.

Порошки (лат. Pulvis) — твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Это всесторонне свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с дисперсионной фазой в виде мелких твердых частиц различной формы.

Капсула (от лат. Capsule) — дозированная лекарственная форма, состоящая из твердой или мягкой желатиновой оболочки (ранее — крахмальной облатки), содержащей одно или несколько активных действующих веществ, с добавлением или без вспомогательных веществ

Драже (от фр. dragée, ) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов.

Гранулы — твердая дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной (цилиндрической) или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих (лекарственных) и вспомогательных веществ. Гранулы могут быть покрытые оболочками, в том числе желудочно-резистентными; непокрытые; шипучие; для приготовления оральных жидкостей и с модифицированным высвобождением активных действующих веществ. В производстве гранул и при покрытии их оболочками применяют вспомогательные вещества такие же, как и в производстве таблеток

23 Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории

Мазь (лат. Unguentum) — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные; в зависимости от консистентных свойств — на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты.

Крем (англ. creme — сливки) — косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле.. Особую категорию составляют лечебные кремы.

Паста (лекарственная форма) (лат. Pasta) — мазь плотной консистенции (суспензионная), содержание порошкообразных веществ в которой превышает 20%.* Обладает подсушивающим действием, используется при выписывании вяжущих, прижигающих, антисептических средств. Классификация: 1. Дерматологические: -лечебные; -защитные. 2. Зубоврачебные; 3. Зубные.

Гель (лекарственная форма) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Суппозитории (лат. Suppositorium, i, n), свечи — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

Жидкие. Растворы

Раство́р — гомогенная (однородная) смесь, образованная не менее чем двумя компонентами, один из которых называется растворителем, а другой растворимым веществом, это также система переменного состава, находящаяся в состоянии химического равновесия.

Растворы бывают газовыми, жидкими и твёрдыми

Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Пути введения лекарственных средств в организм

Фармакокинетика

Фармакокинетика — раздел общей фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения ЛС (т. е это то, как организм действует на лекарство).

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

  1. Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

  2. Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

  3. Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :

Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :

    • подкожный;

    • внутрикожный;

    • внутримышечный;

    • внутривенный;

    • внутриартериальный;

    • внутрикостный;

    • субарахноидальный;

    • трансдермальный;

    • ингаляционный.

Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м2). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

Преимущества способа:

  • простота и удобство;

  • естественность;

  • относительная безопасность;

  • не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа:

    • медленное наступление эффекта;

    • низкая биодоступность;

    • индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

    • влияние пищи и других веществ на всасывание;

    • невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

    • невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

  • лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

  • не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38ºС, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения :

    • лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

    • не раздражает слизистую желудка;

    • лекарственное вещество минует печень (около 50%);

    • можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа :

  • неудобство, негигиеничность;

  • индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Лекарственные вещества в организм могут быть введены различ­ными путями. Их множество, но все они разделены на две большие группы:

  • энтеральные пути введения, при которых лекарственные веще­ства в организм попадают через желудочно-кишечный тракт;
  • парентеральные пути введения, когда лекарство вводится, ми­нуя желудочно-кишечный тракт.

К способам введения лекарств в организм относятся:

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Через рот (per os), или внутрь, — наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15—30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub — под, lingua — язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко — на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Чаще вводят водные, реже — масляные растворы. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать.

Под кожу не рекомендуется вводить суспензии (возможны инфиль­траты), а раздражающие и гипертонические растворы вводить запре­щено из-за возможного развития некроза (отмирания) тканей.

Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5—15 минут.

Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения — область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1—2 мл раствора, а капельно — до 500 мл.

ПОМНИТЕ! Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде

Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу. Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия. При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма.

Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат.

ПОМНИТЕ! При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия!!!

При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно — несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно — от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м2, и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. Ингаляционно, т.е. путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

9,469 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *