Психостимулирующие средства классификация

Психостимулирующие средства. Классификация по химической структуре.

Классификация

Фенилалкиламины

Фепранон (амфепрамон)

Тест на знание английского языка Проверь свой уровень за 10 минут, и получи бесплатные рекомендации по 4 пунктам:

  • Аудирование
  • Грамматика
  • Речь
  • Письмо

Проверить

Дезопимон (хлорфентермина гидрохлорид)

Фенамин (амфетамина сульфат)

Производные пиперидина

Пиридрол (пипрадол)

Меридил (метилфенидата гидрохлорид)

Производные сиднонимина

Узнай стоимость написания работы Получите ответ в течении 5 минут. Скидка на первый заказ 100 рублей!

Сиднокарб

Мезокарб

Метилксантины

Кофеин

Теофиллин

Психостимуляторами называют вещества, которые временно повышают умственную активность, концентрацию внимания, работоспособность. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность во сне.

Высокоэффективным психостимулятором является амфетамин (фенамин), усиливающий выделение норадреналина и дофамина в синапсах ЦНС. Помимо психостимулирующего действия, амфетамин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что обусловлено его симпатомиметическим действием. При применении амфетамина возможно развитие лекарственной зависимости. Характерными побочными эффектами амфетамина являются бессонница, тремор. В настоящее время использование амфетамина ограничено.

В современной практике в качестве психостимулятора применяют мезокарб (сиднокарб). Этот препарат увеличивает высвобождение норадреналина; менее эффективен, чем фенамин, не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает лекарственной зависимости.

Мезокарб применяют при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), вялостью, апатией, повышенной утомляемостью.

Побочные эффекты мезокарба: беспокойство, бессонница (не следует назначать на ночь), тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, констипация; возможно некоторое повышение артериального давления.

Психостимулирующими свойствами обладает кофеин.

Кофеин (Caffeine; Coffeinum) – алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин обладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами. Оказывает кардиотоническое действие.

Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания.

Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту

Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств).

В качестве аналептика кофеин вводят под кожу. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объём дыхания.

Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр (центр симпатической нервной системы, оказывающий стимулирующее влияние на сердце и кровеносные сосуды); оказывает прямое стимулирующее действие на сердце, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений; расширяет кровеносные сосуды сердца, почек, скелетных мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном его снижении (шок, коллапс) кофеин повышает давление, при нормальном давлении – не изменяет. Это связано с тем, что кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, но оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей; снижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами.

Механизм действия кофеина связывают с его способностью ингибировать фосфодиэстеразы и блокировать рецепторы аденозина. Так, в связи с ингибированием цАМФ-зависимой и цГМФ-зависимой фосфодиэстераз кофеин повышает уровни цАМФ и цГМФ. Этим объясняют кардиотоническое и сосудорасширяющее действия кофеина.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, кровообращения, при снижении умственной и физической работоспособности, при сонливости. В комбинации с ненаркотическими анальгетиками (например, в составе таблеток кофетамин, пенталгин и др.) кофеин применяют при головных болях.

Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах, может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости к кофеину.
Развивается психическая зависимость (теизм).

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.

Влияние на метаболические процессы:

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе.

Аналептическое действие: возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, применяется при гипотонии, шоковых состояниях.

Действие на сердце:

прямое стимулирующее с выраженной тахикардией

опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией.

Влияние на сосуды

Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца).

Несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени.

Влияние на другие органы и системы:

Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках),

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов,

Повышает возбудимость спинного мозга.

Показания к применению

Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Показатель

Кофеин

Сиднокарб

Локализация действия

Кора мозга

Ретикулярная фармация ствола ГМ

Повышение работоспособности умст.

Физич

++

+

+++

++

Стимул. Сердечной деятельности

++

Изменение АД

Повышает низкое до нормы

Диурез

+

Повышение глюкозы в крови

++

Секреция НСl

+

Пробуждающий эффект при наркозе

+

+

Лекарственная зависимость

+

+

Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эффектом, в холинергических синапсах коры больших полушарий — активацией умственной деятельности, в холинергических синапсах продолговатого мозга — тонизированием дыхательного центра, в адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга — повышением тонуса сосудодвигательного центра.

Психостимулирующие лекарственные средства

Согласно современной классификации психомоторные стимуляторы делятся на производные пурина и имидазола (кофеин, кофеин-бензоат натрия, этимизол), арилалкиламины (меридил, сиднокарб, фенамин), производные бензимидазола (бемитил). Последний препарат — бемитил, — в настоящее время рассматривают как представитель новой группы лекарственных средств — актопротекторов.

БЕМИТИЛ (Bemithylum)

Фармакологическое действие. Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической (повышающей устойчивость ткани к нехватке кислорода) активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии (недостаточному снабжению тканей кислородом или нарушению его утилизации /усвоения/) и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы — актопротекторных (повышающих устойчивость организма к экстремальным воздействиям) препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Назначают взрослым при астенических состояниях (слабости), неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций.

Имеются данные об иммуностимулирующем (повышающем защитные силы организма) действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Способ применения и дозы. Принимают бемитил после еды по 0,25-0,5 г 2-3 раза вдень. Суточная доза -0,5-1 г. Курс лечения 10-20 дней подряд или 2-3 курса по 3-5 дней с промежутками 2-5 дней. Рекомендуется в процессе лечения принимать пищу, богатую углеводами.

Побочное действие. При применении бемитила возможны тошнота, редко рвота, неприятные ощущения в области желудка, головная боль, гиперемия (покраснение) лица.

Противопоказания. Препарат противопоказан при гипогликемии (снижении уровня сахара в крови).

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КОФЕИН (Cofleinum)

Синонимы: Кафеин, Гуаранин, Теин.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению. Угнетение центральной нервной системы, отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Побочное действие. Кофеинизм (болезненное пристрастие к кофеину), нарушение сна.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония (стойкий подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома (повышение внутриглазного давления).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

КОФЕТАМИН (Conetaminum)

Синонимы: Кофергот, Эргофейн, Эргоффин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий кофеин и эрготамина тартрат. Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.

Показания к применению. Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипертензии (подъеме артериального давления), а также как средство, понижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях нервной системы.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес.).

Побочное действие и Противопоказания. Такие же, как для кофеина.

Форма выпуска. Таблетки (покрытые оболочкой), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг), в стеклянных трубках по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (Coneinum natrii-benzoas)

Синонимы: Кофеин натриобензойнокислый.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам аналогичен кофеину и применяется в тех же случаях.

Показания к применению. Угнетение центральной нервной системы, отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день, подкожно — по 1-2 мл 10% и 20% раствора.

Побочное действие и Противопоказания. Такие же, как для кофеина.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,075 г (для детей) в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,1 и 0,2 г в упаковке по 6 штук; ампулы 10% раствора по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук; ампулы 20% раствора по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ПАСУМА (Pasuma)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Активные компоненты пасумы оказывают обшеукрепляющее действие при физическом и психическом истощении, функциональных нарушениях в половой сфере. Препарат усиливает потенцию, улучшает течение мужского климакса.

Показания к применению. Состояние физической и психической астении (слабости) и истощения, особенно в половой сфере; функциональная импотенция у мужчин после перенесенных органических заболеваний, при де-

прессивных состояниях (состояниях подавленности), а также при фригидности (половой холодности) женшин.В этих случаях прием лекарств без врача не желателен

Способ применения и дозы. Назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды или по 1 ампуле внутримышечно ежедневно или через день. Положительный эффект лечения достигается при длительном приеме препарата — в течение 1-2 мес. Рекомендуется чередовать внутримышечные инъекции с употреблением таблеток внутрь через каждую неделю.

Форма выпуска. Дражированные таблетки; ампулы по 2 мл. В 1 дражированной таблетке содержится: кофеин бензоат-натрия — 15 мг, метилтестостерона — 5 мг, токоферола ацетата (витамина Е) — 3 мг, эфедрина гидрохлорида — 1 мг, стрихнина глицерофосфата — 0,35 мг, йобихина гидрохлорида — 3 мг. В 1 ампуле содержится: тестостерона пропионата — 10 мг, токоферола ацетата (витамина Е) — 20 мг, стрихнина глицерофосфата — 0,5 мг, йобихина глицерофосфата — 8 мг.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

Кофеин-бензоат натрия также входит в состав препаратов амидопирин, анкофен, глюферал, паглюферал, смесь Серейского, таблетки «анапирин», таблетки «пенталгин».

МЕРИДИЛ (Meridiltim)

Синонимы: Центедрин, Метилфенидата гидрохлорид, Релатин, Рилатин.

Фармакологическое действие. По структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает менее сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические адренергические системы; выраженного повышения артериального давления не вызывает.

Показания к применению. Психостимулятор при астенических состояниях (слабости), повышенной утомляемости. Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом нейролептическими препаратами.

Побочное действие. Бессонница, тошнота, иногда возбужденность и тревога, обострение психопатической симптоматики. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

Противопоказания. Противопоказан при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии, гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), выраженном истощении, психическом возбуждении.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СИДНОКАРБ (Sydnocarbum)

Синонимы: Мезокарб.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в отличие от фенамина не имеет отчетливой периферической симпатомиметической активности, не вызывает привыкания (не наблюдается ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

Показания к применению. Астенические состояния (слабость) в результате физического и психического переутомления, после тяжелых заболеваний и черепно-мозговых травм, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами (вялостью, отсутствием воли). Имеются данные об эффективности препарата при ночном недержании мочи.

Способ применения и дозы. Назначают в виде таблеток 1-2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015-0,025-0,05 г в сутки.

Поддерживающие дозы — 0,005-0,01 г в день. Больным люцидной кататонией (психическим расстройством с преобладанием двигательных нарушений в форме возбуждения, оцепенения или их чередования при сохраненном сознании) доза препарата может быть увеличена до 0,125-0,15 г (125-150 мг) в сутки.

Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025-0,005 г в 2 приема).

Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая -0,075 г, суточная — 0,15 г.

Побочное действие. При передозировке головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение артериального давления.

Противопоказания. Повышенное возбуждение, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь III стадии (стойкий подъем артериального давления).

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г в упаковках по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Сиднокарб также входит в препарат диметкарб.

ФЕНАМИН (Phenaminum)

Фармакологическое действие. Активный стимулятор центральной нервной системы, оказывает также периферическое адреномиметическое действие.

Показания к применению. Астенические состояния (слабость), вызванные переутомлением, астенодепрессивные. состояния (слабость, подавленное состояние), для стимуляции родовой деятельности.

Способ применения и дозы. Внутрь (в первую половину дня) по 0,005-0,01 г в день. Дозу необходимо подбирать индивидуально.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, озноб, бессонница, нарушение сердечной проводимости (аритмии), тахикардии (учащение сердцебиения). Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении) и пристрастие (лекарственная зависимость).

Противопоказания. Заболевания печени, выраженный атеросклероз, стойкое повышение артериального давления, нарушение сна.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В сухом, прохладном месте.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum)

Фармакологическое действие. Оказывает возбуждашее действие на центральную нервную систему и стимулирует дыхательный центр.

Показания к применению. В психиатрии при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии), при заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги. Для возбуждения дыхания после наркоза и предупреждения угнетения дыхания при барбитуратовом наркозе, для профилактики пневмоний (воспаления легких) в послеоперационном периоде.

Побочное действие. Тошнота, рвота, двигательное возбуждение.

Противопоказания. Возбуждение центральной нервной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук; 1% и 1,5% раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Версия для печати Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.

Психостимулирующие средства.

Повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне.

По химической структуре:

Фенилалкиламины: фенамин

Производные пиперидина: пиридрол, меридил

Производные сиднонимина: сиднокарб

Метилксантины: кофеин.

Фенамин:

Фармакокинетика.Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через ГЭБ. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.

Фармакодинамика.Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:

1. Освобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин.

2. Уменьшать нейрональный захват НА и дофамина.

3.Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам.

4. Ингибировать в цитоплазме активность МАО.

Фенамин оказывает стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.

Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значит.интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект).

Фенамин обладает св-вами аналептика, повышая возбудимость дыхат. и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах — благоприятное, в больших — угнетающее. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические a- и b-адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия.

При передозировкефенамина отмечается возбуждение, беспокойство бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению являетсясиднокарб.

В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется.

1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.

2. Отсутствием выраженной психической зависимости.

3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.

4. Отсутствием общей слабости и сонливости.

Показания.

1. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью.

2. Невротические субдепрессии.

3. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга.

4. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств.

5. С целью преодоления резистентности к психотропным препаратам.

6. При ночном недержании мочи.

Противопоказания. Возбуждение больных, явление раздражительной слабости.

Побочные эффекты. Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, умеренное повышение АД.

Производные пиперидина.

Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен.

Кофеин — сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Выражено прямое влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двиг. активность.

Аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах вызывает тахикардию,иногда аритмии.

Повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды – расширяются. Мозговые – тонизируются. Бронхи, желчные пути – умеренное миотропное действие, на скелетные мышцы – стимулирующее.

Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз. Повышает липолиз.

Повышает секрецию желех желудка .Повышает диурез. Расширяет сосуды почек.

Применение: для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии.

Побочные действия: тошнота, рвота, возбуждения, тахикардии, аритмии.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *